Artrodar 50 Mg 60 Kapsül

Kas İskelet Sistemi » Antienflamatuar ve Antiromatikler » Non-steroid » Diğer İlaçlar » Diaserein

Formülü:

Her bir kapsül etken madde olarak 50 mg Diaserein içerir.
Diğer Bileşenler: Laktoz monohidrat, kroskarmeloz sodyum, polividon, kolloidal silika, magnezyum stearat, jelatin, kinolin sarısı (E104), indigotin (E132), titanyum dioksit (E171).

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik özellikler
İn vitro çalışmalar Diaserein ve aktif metaboliti Rheinin, interlökin—1l3 (IL-113) gibi proinflamatuvar, pro-katabolik sitokinlerin üretimini ve aktivitesini inhibe ettiğini göstermiştir. İnterlökin 113, kıkırdak degradasyonunda, sinoviyal enfiamasyonda ve subkondral kemiğin yeniden şekillenmesinde rol alan, sitokinlerin, siklooksijenazın, prostoglandinlerin, nitrik oksidin ve matriks metalloproteinazlarının da dahil olduğu pek çok pro-inflamatuvar faktörün üretimini tetikleme özelliği ile inflamasyonda ve kıkırdak yıkımında önemli bir role sahiptir.

Aynı zamanda, in vitro olarak Diaserein’in, İL—113 varlığında bile transformik büyüme faktörü13 (TGF-13) gibi kıkırdak büyüme faktörlerinin yapımını stimüle ettiği görülmüştür. İn vitro çalışmalar göstermiştir ki Diaserein, proteoglikanlar, glikozaminoglikanlar ve hiyaluronik asit gibi kıkırdak matriksi komponentlerinin sentezini uyarır. Farklı hayvan modellerinde yapılan osteoartrit çalışmaları Diaserein’in, ilaçsız osteoartrit kontrollerine göre osteoartritte kıkırdak kaybını sürekli olarak azalttığını göstermiştir.

Farmakokinetik özellikler
Oral alımdan sonra Diaserein sistemik dolaşıma geçmeden önce deasetillenir ve absorbe edilir, metabolize olur ve Rhein ve konjugatları olarak vücuttan atılır.

Absorpsiyon
Diaserein oral olarak alındıktan sonra birinci hepatik geçişe gelir ve tamamen Rheine deasetillenir. Diasereinin tek lOOmg’lık dozu alındıktan sonra doruk plazma değeri (Cmax ) 8—10 ıg/ml serbest Rhein’dir. Aç, sağlıklı gönüllülere verildikten sonra Tmax değerleri 1,8—2,0 saattir. Standart bir yemekle beraber alınması absorpsiyon prosesinde gecikme sağlar ve TMAXTı uzatır, bu da daha yüksek bir biyoyararlılık sağlar (AUC’de %25 civarında artış). Sonuç olarak, ilacı yemekle beraber almak uygundur.

Dağılım
Konjuge olmamış Rhein1in neredeyse tamamı (%99’dan fazlası) çoğu albümin olmak üzere plazma proteinlerine bağlanır ve terapötik konsantrasyonlarda alışılmış ilaçlarla yer değiştirmez.
Sabit durumda ortalama dağılım hacmi (Vss/F) yaklaşık 17,1 litredir.

Metabolizma
Diaserein, başlıca pre-sistematik olarak çok hızlı Rhein’e metabolize olur ve her canlı türünde farklı biçimlere konjuge olur.

Eliminasyon
Plazma yarılanma süresi (t112), yaklaşık 5—7 saattir.
Dışarı atılımı asıl olarak böbreklerden Rhein ve Rhein konjugatları (glukorin ve sulfuronid) şeklindedir ve bunlar idrar renginin koyulaşmasına neden olur. 50-lOOmg’lık dozun oral alınmasından sonra toplam DiasereinTin yaklaşık %50’si idrardan Rhein ve çoğunlukla (%90’dan fazlası) Rheinin sülfo- ve gluko- konjuge formları olarak atılır.

Endikasyonları:

Dejenaratif eklem rahatsızlıklarının (osteoartrit ve buna bağlı hastalıklar) spesifik ve uzun süreli tedavisinde kullanılır.

Kontrendikasyonları:

Diaserein’e ve benzer yapıdaki maddelere (antrakinon türevleri) karşı hipersensitivite,
Eksipiyanların herhangi birine karşı hipersensitivite ,
İnflamatuvar barsak hastalıkları (Ülseratif kolit, Crohnhastalığı) ,
İntestinal obstrüksiyon veya psödo-obstrüksiyon,
Şiddetli hepatik yetmezlik,
Çocuklarda kullanımı,
Hamilelik ve emzirme dönemi.

Uyarılar/Önlemler:

ARTRODAR®, 18 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır.

Şiddetli renal yetmezliği olan hastalar, önlem olarak takip edilmelidir. Ek olarak, Diacerein’in dozu bu hastalarda azaltılmalıdır ve böbrek fonksiyon testleri periyodik olarak yapılmalıdır.

Bazı hastalar tedavinin ilk haftasında günde iki kapsül alınmasından sonra dışkıda yumuşama veya diyare yaşayabilirler ve bu nedenle, ilk hafta için tedaviye günlük önerilen dozun yarısı (günde 1 kapsül ARTRODAR®) ile başlamak tavsiye edilebilir, önerilen doz ile tedavi (günde 2 kapsül ARTRODAR®) daha sonra başlayabilir.

Diaserein’in etki başlangıcı yavaştır fakat yararlı etkileri tedavi bittikten sonra en az 2 ay boyunca devam eder. İlk etkinin görülmesinin geç olmasından dolayı (anlamlı bir analjezik etkiye ulaşmak için 30—45 gün geçmeli) ürünün yararlı etkilerinin gözlenebilmesi için en az 1 ay devamlı kullanılmalıdır.

Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.

Gebelik ve laktasyonda kullanımı
Gebelik kategorisi: B.
Diaserein kullanmış hamilelerle ilgili klinik veri mevcut değildir. Hayvan çalışmaları hamileliğe, embriyonel/fetal gelişime, doğuma ya da doğum sonrası gelişime direk ya da indirek zararlı etki göstermemiş olsa da, ARTRODAR®, gebe kadınlara reçete edilmemelidir.
Emzirme
Diaserein, kendi grubundaki diğer ilaçlar gibi, az miktarda da olsa anne sütünde görülebilir. Bu nedenle Artrodar emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Araç ve makine kullanmaya etkisi
Diaserein’in makine ve araç kullanımını etkileyen herhangi bir bilinen sedatif etkisi yoktur.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Diaserein tedavisinde aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir. Bunlar kendiliğinden geri dönüşümlü yahut tedavinin kesilmesi ile geri dönüşümlüdür.

Çok sık >1/10 Sık >1/100 ve <1/100
Gastrointestinal bozukluklar Diyare, abdominal ağrı Yumuşak dışkı, dışkı sıklığı artışı
Renal ve üriner bozukluklar İdrarda renk bozulması*
*Klinik olarak anlamlılığı olmayan daha yoğun renklenme

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İlaç etkileşimleri:

Magnezyum, alüminyum ve kalsiyumdan elde edilmiş antiasitler, Diaserein’in sindirim sisteminden absorpsiyonunu azaltabilir. Beraber kullanımında; Artrodar ile bu preparatların kullanımı arasında en az 2 saat ara olmalıdır.
Varfarin, fenitoin, indometazin, salisilik asit, glibenklamid, hid roklorotiazid ve NSAIDIer ile hiçbir farmakolojik etkileşimi görülmemiştir. Ek olarak; simetidin ve parasetamol ile de herhangi bir etkileşimi gözlenmemiştir.

Kullanım şekli ve dozu:

Yetişkinler için
Genellikle tavsiye edilen doz, bir ARTRODAR® 50 mg kapsülün, günde iki kez, biri öğle yemeği ile diğeri akşam yemeği ile alınmasıdır.

Bazı hastalar tedavinin ilk haftasında günde iki kapsül alınmasından sonra dışkıda yumuşama veya diyare yaşayabilirler. Bu nedenle, ilk hafta için tedaviye günlük önerilen dozun yarısı (günde 1 kapsül ARTRODAR®) ile başlamak tavsiye edilebilir, önerilen doz ile tedavi (günde 2 kapsül ARTRODAR®) daha sonra başlayabilir.

Diaserein’in etki başlangıcı yavaştır fakat yararlı etkileri tedavi bittikten en az 2 ay sonraya kadar sürer. İlk etkinin başlamasındaki gecikmeden dolayı (anlamlı analjezik etkiye ulaşmak için otuz beş -kırk beş gün) ürün, iyileştirici etkinliğinin görülebilmesi için minimum 1 ay boyunca sürekli kullanılmalıdır.

Semptomlarda daha hızlı iyileşme sağlamak için tedavinin ilk iki-dört haftası boyunca alışılmış hızlı etki eden analjezik/antiinflamatuvar ilaçların birlikte reçete edilmesi gerekli olabilir. Kontrollü klinik çalışmalar, 3—6 aylık tedavi döneminin önemli bir etkinliği olduğunu göstermiştir ki bu etki tedavinin kesilmesinden sonraki 2 ay boyunca sürmüştür.

Çocuklar için
18 yaşından küçük çocuklarda hiçbir klinik çalışma yapılmamıştır, bu nedenle Diaserein bu yaş grubunda kullanılmamalıdır.

Yaşlılar için
Önerilen dozda değişiklik yapılmasına gerek yoktur.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda
Ilımlı böbrek yetmezliği olan hastalarda (30—49 mI/dak kreatinin klerensi) önerilen dozun değiştirilmesine gerek yoktur. Buna rağmen, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerens 30 ml/dk’dan az) günlük önerilen doz %5Q azaltılmalıdır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda
Orta ya da ılımlı hepatik yetmezliği olan sirozlu hastalarda farmakokinetik parametrelerde önemli bir sapma gözlenmemiştir ve bu nedenle bu hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Buna rağmen, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Diaserein kontrendikedir.

Doş Aşımı
Doz aşımı durumunda şiddetli diyare görülebilir. Acil önlem olarak hidroelektrolitik balansı sağlanmalıdır.

Atc Kodu:

M01AX21

Üretici Firma:

Bio-gen İlaç San. Tic. Ltd. Şti.
Telefon: (312) 215 92 65
Email: [email protected]