5-fu Inj.
{250 mg/5 ml 10 Flakon Kutu}

Formülü:

Her flakon'un içeriği (5 ml )

Etken madde : 5-Fluorourasil (USP)250 mg
Solubilizan ajan: Tromethamine (USP)420 mg
Çözücü: Enjeksiyonluk su q.s.p. 5 ml

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

1. Kolon, rektum, mide, farenks, safra kesesi, karaciğer kanserleri
2. Meme kanserleri
3. Hodgkin hastalığı, lenfomalar
4. Fibrosarkom, retikülo sarkom

Kontrendikasyonları:

- Beslenme durumunun bozuk olması
- Kemik iliği depresyonu
- Ciddi enfeksiyon riski
- İlaca karşı aşırı duyarlılık

Uyarılar/Önlemler:

Özgeçmişinde yüksek doz pelvik radyoterapi ya da alkilleyici ajan uygulanmış olan kemik iliğinde geniş metastatik tutulumu bulunan, ya da karaciğer veya böbrek fonksiyon bozuklukları bulunan riskli hastalarda Fluorourasil çok büyük bir dikkatle kullanılmalıdır. Bazı seyrek vakalarda dihidropirimidin dehidrojenaz yetersizliği bildirilmiştir. Bu durum özellikle kombine şemalarda 5-fluorourasil kan seviyesinin yükselmesine ve toksisitenin artmasına yol açabilir. Fluorourasil gebe kadınlara uygulandığında fetusa zarar verebilir. Deney hayvanlarında fluorourasil'in teratojenik olduğu bildirilmiştir. En sık rastlanan malformasyonlar damak yarığı ve iskelet bozukluklarıdır.
Gebe kadınlarda Fluorourasil ile ilgili yeterli çalışma yoktur. DNA sentezini inhibe eden diğer ilaçlar (metotreksat vb.) gözönünde bulundurularak, Fluorourasil kullanan fertil kadınlara gebe kalmamaları önerilmelidir. İlacı kullanırken gebe kalındığı takdirde ise, ilacın fetusa verebileceği zararlar hastaya anlatılmalıdır.
Fluorourasil toksisitesi yüksek, emniyet marjı dar bir ilaç olup, hastalar çok dikkatli monitörize edilmelidir. Şiddetli hematolojik toksisite, gastrointestinal kanama görülebilir. Şiddetli toksisite her ne kadar kötü riskli hastalarda daha sıksa da, durumları göreceli olarak daha iyi olan hastalarda da bazen ölüm görülebilir.
Stomatit veya özofagofarenjit, lökopeni (3500/mm^3 altında), durdurulamayan kusma, diare, gastrointestinal ülserasyon ve kanama, trombositopeni (100.000/mm^3'ün altında), anal bölgede kanama gibi belirtilerden biri görüldüğü taktirde tedavi derhal durdurulmalıdır. Fluorourasil'in palmar-plantar eritro-dizestezi'ye yol açtığı bildirilmiştir. Bu sendrom el ve ayaklarda yürümeye veya elle bir şey tutmaya engel olan bir ağrı ve hassasiyet şeklindedir. Böyle bir durumda piridoksin kullanılabilir. Ancak, etkinliği henüz kesinleşmemiştir.
Lökosit sayımı her dozdan önce yapılmalıdır.

GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIMI:

5-Fluorourasil gebe kadınlara uygulandığında fetusa zarar verebilir. Deney hayvanlarında 5-fluorourasil'in teratojenik olduğu bildirilmiştir. En sık rastlanan malformasyonlar damak yarığı ve iskelet bozukluklarıdır.

Gebe kadınlarda 5-Fluorourasil ile ilgili yeterli çalışma yoktur. DNA sentezini inhibe eden diğer ilaçlar (metotreksat vb.) göz önünde bulundurularak, 5-Fluorourasil kullanan fertil kadınlara gebe kalmamaları önerilmelidir. İlacı kullanırken gebe kalındığı taktirde ise, ilacın fetusa verebileceği zararlar hastaya anlatılmalıdır.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Ülserasyona kadar gidebilen stomatit ve özofagofarenjit, diare, iştahsızlık, bulantı ve kusma tedavi süresince sıklıkla görülür. Fluorourasil ile yapılan her tedavi küründen sonra çoğunlukla lökopeni görülür. Lökosit sayısının en düşük olduğu dönem ilk kürden sonraki 9-14. günler arasıdır. Maksimum düşme bazen 20 günü bulabilir. Lökosit sayısı genellikle 30. günde normale dönmüş olur. Alopesi ve dermatit vakaların birçoğunda gSrülür. Dermatit kendini genellikle kaşıntılı makülopapüler döküntüler şeklinde gösterir ve daha çok ekstremitelerde görülür. Çoğunlukla reversibl olup, semptomatik tedaviye cevap verir. Diğer yan etkiler pansitopeni, trombositopeni, agranülositozis, anemi, miyokard iskemisi, angina, gastrointestinal ülserasyon ve kanama, anafilaksi, çok seyrek akut serebellar sendrom, nistagmus ve başağrısı, deri kuruması, fotoduyariılık şeklinde görülebilir.
Lakrimal kanal stenozu, yaşarma, fotofobi, görme dejişiklikleri gibi oftalmik ve orientasyon bozukiuğu, konfüzyon, öfori gibi psikiyatrik yan etkiler görülebilir.

İlaç etkileşimleri:

Kalsiyum lökovorin 5-fluorourasil'in toksisitesini artırabilir.

Kullanım şekli ve dozu:

5-Fluorourasil sadece intravenöz yolla verilmeli, uygulama sırasında damar dışına kaçırılmamalıdır.

Doz hastanın ağırlığına göre ayarlanır.Genel doz arka arkaya 4 gün süreyle günde 12mg/ kg'dır. Günlük doz 800 mg'ı aşmamalıdır. Toksisite görülmediği taktirde, 6., 8., 10. ve 12. günlerde 6 mg/kg verilir (toksisite oluşana kadar). Ancak 12. günden sonra kesilir.

Beslenme durumları bozuk olan kötü riskli kişilere 3 gün süreyle günde 6 mg/kg verilir. Toksisite görülmediği taktirde 5., 7., 8. veya 9. günlerde 3 mg/kg uygulanır. Günlük doz 400 mg'ı aşmamalıdır.

Toksisitelerin sorun olmayacağı durumlarda, tedaviye aşağıdaki şemalardan biriyle devam edebilir .

1. Birinci kür, tedavinin bitiminden 30 gün sonra tekrarlanır.
2. İlk kürdeki toksik belirtiler kaybolduğunda, haftada bir 10-15 mg/kg uygulanır. Doz haftada 1 gramı aşmamalıdır.

DOZ AŞIMI:

5-Fluorourasil çok dikkatli uygulandığından, aşırı doz verilmesi olasılığı çok düşüktür. Ancak teorik olarak, 5-Fluorourasil aşırı dozaj durumunda, kemik iliği supresyonu, gastrointestinal ülserasyon ve kanama, bulantı-kusma ve diare gibi yan etkilerin daha da şiddetlenmesi beklenir.

Böyle bir durumda uygulamanın durdurulması ve semptomatik destek tedavisi gerekir. Ancak, 5-Fluorourasil'e karşı etkili bir antidot halen bilinmemektedir. Hastaların kan tablolarının en az dört hafta süre ile monitörize edilmesi gerekir.

İthalatçı Firma:

Koçsel İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.
Telefon: (216) 327 94 30
Email: [email protected]