Propofol
{Flakon 1000 mg/100 ml}

Formülü:

Her 1 ml enjeksiyonluk emülsiyon; Propofol 10 mg içerir. Taşıyıcı; Gliserol 22,5 mg, Yumurta lesitini 12 mg, soya yağı 100 mg, sodyum hidroksit, oleik asit q.s. ve enjeksiyonluk su içerir.

Farmakolojik özellikleri:

Farmakolojisi: Propofol, genel anestezi indüksiyonunda ve idamesinde veya mekanik ventilasyon sırasında sürekli sedasyon sağlamak amacıyla kullanılan kısa etkili intravenöz bir anestezi ajanıdır. Terapötik dozdaki Propofol'ün intravenöz enjeksiyonu minimal eksitasyon ile birlikte, genellikle enjeksiyon başlangıcını izleyen 40 saniye içerisinde ortaya çıkan, hipnotik bir etki sağlar. Çabuk etki eden diğer intravenöz anestezikler gibi kan-beyin eşitliğinin yarılanma süresi, 1-3 dakikadır ve bu sayede hızla anestezi indüksiyonu sağlanır.

Farmakodinamik Özellikleri: Propofol'ün farmakodinamik özellikleri, kandaki terapötik propofol konsantrasyonuna bağlıdır. Kandaki kararlı düzey Propofol konsantrasyonları genellikle infüzyon hızıyla orantılıdır ve aynı hastada farklı infüzyon hızlarıyla farklı kararlı düzey konsantrasyonları elde edilir. Propofol'ün anestezi indüksiyonu sırasındaki hemodinamik etkileri değişkendir. Eğer spontan solunum devam ediyorsa, başlıca kardiyovasküler etki, bazen kan basıncının %30'dan fazla azalabileceği hipotansiyondur; kalp atım sayısı değişmez veya pek az değişir, kalp dakika hacminde dikkate değer bir azalma meydana gelmez. Eğer asiste ve kontrollü solunum (pozitif basınçlı ventilasyon) uygulanıyorsa kalp dakika hacmindeki azalmanın derecesi ve insidansı artar. Premedikasyonda fentanil gibi güçlü bir opioid kullanılması kalp dakika hacmindeki ve solunum uyaranlarındaki azalmayı şiddetlendirir. Anesteziye Propofol ile devam edilirse, endotrakeal entübasyondan ve cerrahi girişimlerden kaynaklanan stimülasyonlar, arter basıncını normale döndürebilir. Ancak kalp dakika hacmi azalmış durumda kalır.

Farmakokinetik Özellikleri: Propofol'ün doğru kullanımı için, ilacın vücutdaki akıbetinin ve eliminasyon özelliklerinin çok iyi bilinmesi gerekir. Propofol, ileri derecede lipofildir ve plazma proteinlerine %97-98 oranında bağlanır. Propofol farmakokinetiği, her bir kompartmanın plazma, hızla dengeye giren dokular ve yavaş yavaş dengeye giren dokular olarak temsil edildiği 3-kompartmanlı lineer bir modelle tanımlanabilir. Intravenöz bolus verilmesinden sonra plazma düzeyleri, ilacın hızla dokulara dağılması (yarı ömrü 2-4 dakika) ve vücutdan hızla uzaklaştırılması (eliminasyon yarı ömrü 30-60 dakika) sonucu hızla azalır.

Propofol yaygın olarak dağılır ve vücutdan hızla atılır (Total vücut klerensi 1.5-2 l/dakika) Başlıca karaciğerde metabolize olmakla beraber ekstrahepatik metabolizasyon da mevcuttur. İdrarla atılan inaktif propofol konjugatları ve kinol oluşur

Endikasyonları:

Propofol Genthon 10 mg/ml şu durumlarda endikedir: Genel anestezinin indüksiyonu ve idamesi için kısa etki süreli intravenöz bir anestezi ajanı olarak. Yoğun bakım altında suni ventilasyon uygulanan hastaların sedasyonu için.

Kontrendikasyonları:

Propofol'e ya da katkı maddelerinden herhangi birine aşırı duyarlılık durumlarında kontrendikedir. Propofol enjeksiyonu ayrıca, 3 yaşından küçük çocuklarda, hamilelikte, obstetrik anestezide ve 16 yaşından küçük çocuklardaki sedasyonda kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

Genel anestezide ve yoğun bakım birimindeki hastalarda uygulanan sedasyonda Propofol sadece, genel anestezi uygulaması ve/veya kritik hasta bakımı konusunda eğitim görmüş, kardiyovasküler reanimasyon ve hava yollarının açık tutulması bakımından eğitilmiş olan, cerrahi girişimin gerçekleştirilmesine katılmayan personel tarafından kullanılmalıdır. Hastaların sürekli olarak izlenmesi gerekir. Yaşlı ya da güçten düşmüş hastalarda ve ASA III/IV'lü hastalarda, kalp, solunum, böbrek ya da karaciğer bozukluğu olan hastalarda ya da hipovolemik hastalarda Propofol dikkatle uygulanmalıdır. Sadece entübe edilmiş, mekanik olarak ventile edilen hastalarda kullanılmalıdır. Hipotansiyon ve/veya kardiyovasküler depresyon, apne, hava yolu obstrüksiyonu ve/veya oksijen desatürasyonunun erken belirtilerine karşı hastalar sürekli moniterize edilmelidir. Kardiyovasküler sistem üzerindeki hemodinamik etkilerinden ötürü, Propofol ileri düzeyde kalp yetmezliği ya da ciddi miyokard hastalığı olan kişilerde son derece dikkatli ve azaltılmış dozla ve yoğun kardiyovasküler takip ile birlikte uygulanmalıdır. Propofol'ün vagolitik etkinliği yoktur ve nadiren şiddetli olmak üzere bradikardi ve asistol vakaları görülmüştür. Özellikle vagal tonus hakim olduğunda ya da Propofol bradikardiye neden olması muhtemel diğer ajanlarla birlikte kullanıldığında, anestezinin başlamasından önce ve anestezi sırasında antikolinerjik bir ajanın intravenöz uygulanması düşünülmelidir. Propofol Genthon bolus enjeksiyonunu takiben özellikle yaşlı hastalarda hipotansiyon oksihemoglobin desatürasyonu apne havayolu obstriksiyonu ve/veya oksijen desatürasyonu meydana gelebileceğinden “bolus enjeksiyonu verilmesi önerilmez”. Propofol epilepsi hastalarına uygulandığında, konvulziyon tehlikesi artabilir.

Doğum Eylemi ve Doğum: Propofol, plesentadan geçtiği için ve neonatal depresyon nedeni olabileceğinden, doğum hekimliğinde ve sezeryan ameliyatlarında kullanılmamalıdır. “Propofol'ün uygulanması esnasında aseptik koĢullara daima uyulmalıdır. Propofol enjeksiyonu, antimikrobiyal koruyucu içermeyen, tek kullanımlık parenteral bir üründür ve mikroorganizmaların üremesini destekleyebilir. Ampul açıldıktan veya flakonun metal koruyucusu kırıldıktan hemen sonra, aseptik Şartlarda steril bir Şırınga veya uygulama setine çekilmeli ve uygulama gecikmeksizin bağlatılmalıdır. İnfüzyon süresince hem Propofol Genthon 10 mg/ml'nin hem de infüzyon setinin asepsisi muhafaza edilmelidir. Kontaminasyon Ģüphesinde ilaç kesinlikle kullanılmamalıdır.” Yağ metabolizması bozukluğu olan hiperlipoproteinemi, diyabetik hiperlipidemi ve pankreatitis gibi hastalığı olan hastalarda ya da lipid emülsiyonlarının dikkatle kullanılması gereken diğer durumlarda özel dikkat gösterilmelidir.

Hamileler ve Laktasyondaki Kadınlar İçin Özel Uyarılar: Hamilelik kategorisi B: Hamilelik sırasında kullanılması önerilmez.

Laktasyondaki Kadınlar: Propofol anne sütüne geçtiğinde emziren annelerde kullanılması önerilmemektedir.

Araba ve Makine Kullanımına Etkisi: Hastalara, genel anestezi sonrası 24 saat boyunca araç ya da makine kullanma becerilerinin bozulabileceği söylenmelidir

Yan etkiler/Advers etkiler:

Anestezinin başlaması genellikle rahat ve minimal eksitasyon bulgusu ile gerçekleşir. Propofol kullanımında karşılaşılan advers olayların hemen hepsi, hafif ve geçici türdendir. Anestezinin başlaması sırasında doza ve daha önce uygulanan premedikasyon ve diğer ajanlara bağlı olarak hipotansiyon ve geçici apne oluşabilir. Hipotansiyon gelişmesi durumunda bazen intravenöz sıvı uygulaması, idame döneminde propofol uygulama hızının yavaşlatılması gerekebilir. Propofol ile anestezinin indüksiyon safhasında ortaya çıkabilecek lokal ağrı, önkol ve antekubital büyük venlerin kullanılmasıyla en aza indirilebilir. Propofol ile Lidokain'in birlikte uygulanması ile lokal ağrı en aza indirilebilir. Tromboz ve flebit nadiren görülebilir. Az sayıda hastada öksürük, regürjitasyon ve kusma; kullanım sonrası çok ender olarak bronkospazm, eritem ve hipotansiyon dahil anaflaksi bildirilmiş olduğundan, hava yolu her zaman için yakından izlenmelidir. Bradikardi, taşikardi ve ekstrasistol, Propofol'ün dolaşım üzerindeki daha seyrek karşılaşılan etkilerindendir. Akciğer ödemi de bildirilmiştir. Uyanma döneminde hastaların yalnızca çok azında bulantı, kusma ve başağrısı gözlenir. İndüksiyon, idame ve uyanma dönemlerinde, konvülziyon ve opistotonus da dahil olmak üzere epileptiform hareketler nadiren bildirilmiştir. Uzun süreli uygulama sonrasında, nadiren idrarda renk değişikliği bildirilmiştir. Post-operatif ateş ile ilgili bulgular bildirilmiştir. Diğer anestetiklerde olduğu gibi seksüel disinhibisyon görülebilir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ

İlaç etkileşimleri:

• İndüksiyon için gereken propofol dozu; özellikle morfin, meperidine ve fentanil gibi narkotiklerin ve opioid-sedatif kombinasyonlarının (benzodiazepinler, barbitüratlar, kloral hidrat, droperidol vs.) kullanıldığı premedikasyonlardan sonra azalabilir. Bu ilaçar propofol'ün anestezik veya sedatif etkilerini arttırabilir ve ayrıca sistolik, diastolik ve ortalama arter basıncıyla kalp dakika hacminin daha fazla azalmasına yol açabilir. Anestezi idamesi veya sedasyon sırasında propofol verilme hızı, istenilen anestezi veya sedasyon düzeyine göre ayarlanmalıdır; protoksit veya opioidler gibi ilave analjezikler kullanılması, bu hızın azaltılmasını gerektirebilir. İdame anestezi sırasında enfluran, izofluran ve halotan gibi güçlü inhalasyon anesteziklerin propofol ile birlikte kullanılması, geniş kapsamlı olarak incelenmiş değildir. Bu inhalasyon anesteziklerinin de Propofol'ün anestezik veya sedatif ve kardiyorespiratuvar etkilerini artırması beklenebilir.

• Propofol, genellikle kullanılan süksinilkolin ve nondepolarizan kas gevşeticileri gibi nöromüsküler blokerlerin etkisinin başlangıcında, şiddetinde veya süresinde klinik önemi olan değişikliklere yol açmaz.

• Propofol, spinal ve epidural anestezi ile yaygın olarak kullanılan premedikasyon ilaçlarıyla, nöromüsküler blokerlerle, inhalasyon anestezikleriyle ve analjeziklerle hiçbir geçimsizlik göstermez.

• Propofol Genthon 10 mg/ml uygulanmadan önce PVC torbalarındaki %5 Dekstroz veya cam infüzyon şişelerindeki Lidokain enjeksiyonu veya plastik şırıngalardaki alfentanil enjeksiyonundan başka enjeksiyon veya infüzyon çözeltileri ile karıştırılmamalıdır (Dozaj ve uygulama bölümüne bakınız)

Kullanım şekli ve dozu:

Propofol'ün dozajı ve uygulanma hızı, klinikte önemli olan faktörler ve bu arada indüksiyondan önce ve birlikte kullanılan ilaçlar, hastanın yaşı, ASA fiziksel sınıfı ve hastanın düşkünlük derecesi gibi faktörlere göre istenen etki elde edilecek şekilde bireyselleştirilmeli ve titre edilmelidir

Yaşlı düşkün ve ASA III veya IV hastalarda aşağıda anlatılan yöntemler uygulanırken, hızla verilen bolus dozlarının kesinlikle kullanılmaması gerekir.

Genel anestezinin başlatılması:
Erişkinler: 55 yaşın altındaki yetişkin hastaların çoğu için, 1,5-2,5 mg/kg Propofol Genthon yeterlidir. İndüksiyonda kullanılacak olan Propofol dozu, anestezinin başladığını gösteren klinik belirtiler ortaya çıkıncaya kadar, hastanın reaksiyonuna göre titre edilmelidir (her 10 saniyede bir yaklaşık 4 ml (40 mg) Propofol). 55 yaşın üzerinde gereksinim genellikle daha azdır. Riskin arttığı hastalar (III ve IV. Derece ASA) için, uygulama hızı her 10 saniyede bir 2 ml (20 mg) olarak belirtilmektedir.

Çocuklar: 3 yaşından küçük çocuklarda ve ASA sınıflandırmasına göre III. ve IV. düzeydeki çocuklarda kullanılmamalıdır. Çocuklarda kullanırken 10 mg/ml Propofol'ün yavaş yavaş ve anestezi başlangıcının klinik belirtilerini gösteren yanıta göre uygulanması önerilmektedir. Bu doz, yaşa ve vücut ağırlığına göre ayarlanmalıdır. 8 yaşının üzerindeki çocuklar için, yaklaşık 2,5 mg/kg doz gerekmektedir. 8 yaşının altındaki çocuklarda bu doz ihtiyacı daha yüksek olabilir.

Yaşlılar: 55 yaşın üzerindeki hastalarda genellikle daha düşük dozların uygulanması önerilmektedir.

Genel anestezinin İdamesi için:
Erişkinlerde: Erişkinlerde anestezi idamesi, Propofol'ü infüzyon ya da aralıklı intravenöz bolus enjeksiyonları şeklinde kullanarak sağlamak mümkündür. İnfüzyon hızı veya aralıklı olarak verilecek ilaç miktarı ve sıklığı, hastanın klinik cevabına göre ayarlanır. Eğer teknik olarak tekrarlanan bolus enjeksiyonu uygulanacak ise doz 25 mg (2,5 ml)'dan 50 mg (5,0 ml)'a kadar olan bir miktarda artırılarak verilmelidir. Eğer anestezi sürekli bir infüzyon ile idame edecek ise 6-12 mg/kg/saat arasındaki dozlar uygulanmalıdır.

Çocuklarda: Anestezi, tekrarlanan bolus enjeksiyonları ile sürekli infüzyon şeklinde idame edilir. Gereken infüzyon hastadan hastaya büyük oranda değişir. Normal olarak saatte 9-15 mg/kg dozu güvenli anestezi sağlar.

Yoğun bakım ünitesinde sedasyon için:
Yoğun bakım biriminde yatan hastalarda sedasyon sağlamak amacıyla verilecek Propofol dozu hastanın durumuna ve cevabına, kan, lipid profiline ve yaşam belirtilerine göre bireyselleştirilmelidir. Yoğun Bakım Ünitesinde propofol ile sedasyon için, tercihen sürekli infüzyon kullanılmaktadır. Uygulama hızı, istenen sedasyon düzeyine göre değişir. Genellikle istenen sedasyon, 0,3-4,0 mg/kg/saat dozla elde edilir. Propofol'ün, çocuklarda sedasyon amacıyla kullanılması önerilmemektedir.

Uygulama: Propofol bir hastada tek bir kullanım için hazırlanmalıdır. Propofol direkt olarak seyreltilmeden ambalajından uygulanabilir veya %5 Dekstroz Intravenöz İnfüzyon solüsyonu veya %0,9 Sodyum Klorür Intravenöz İnfüzyon solüsyonu ile PVC infüzyon torbaları ya da cam infüzyon şişeleri içinde dilüe edilerek kullanılabilir. Dilüsyon 1'e 5 oranını aşmamalıdır (her bir ml için 2 mg Propofol). Propofol mikrobiyolojik filtreden geçirilerek kullanılmamalıdır. Böyle bir filtre Propofol'ün akışını sınırlayabilir ve/veya emülsiyonun bozulmasına neden olabilir. Seyreltme işlemi aseptik koşullara uygun olarak kullanımdan hemen önce yapılmalı ve 6 saat içerisinde kullanılmalıdır. Seyreltilmiş Propofol hazırlanırken, infüzyon şişesinden %5 Dekstroz çekilmeli ve bunun yerine aynı miktarda Propofol verilmelidir. Seyreltilmiş Propofol çeşitli infüzyon kontrol teknikleri ile kullanılabilir ama tek başına kullanılan bir infüzyon seti, Propofol'ün kaza sonucu kontrolsüz bir şekilde verilme riskini uzaklaştıramaz. Bu nedenle de infüzyon hattında bir büret, bir damla sayıcı ya da volumetrik bir pompa mevcut olmalıdır. Büretteki en yüksek Propofol miktarının kararlaştırılması sırasında kontrolsüz infüzyon riski mutlaka hesaba alınmalıdır. Propofol infüzyonu, manyetik rezonans görüntülemesine alınan hastalara uygulandığında, mekanik pompalar kullanılamıyorsa, ölçülü doz veren kontrol aletleri kullanılabilir. Propofol ile birlikte sodyum klorür/dekstroz çözeltisinin birlikte uygulanması, enjeksiyon yerine yakın bir Y-seti ile mümkündür. Propofol infüzyon hattına ilave edilecek herhangi bir ilaç ya da sıvı, kanüle yakın yerden verilmelidir. Propofol başlangıçtaki enjeksiyon sırasında duyulabilecek ağrının azaltılması için uygulamadan hemen önce %0,5 veya %1 Lidokain enjeksiyonu ile karıştırılabilir

İthalatçı Firma:

Abbott Laboratuvarı A.Ş.
Telefon: (216) 538 74 00