Azax 500 Mg 3 Film Tablet

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antibakteriyel (Antibiyotik) İlaçlar » Makrolidler, Linkozamidler ve de Streptograminler » Makrolidler » Azitromisin

Formülü:

Her bir bölünebilir Azax Film Tablet, 500 mg azitromisin eşdeğer azitromisin dihidrat ve boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik özellikler: Azitromisin makrolid grubu antibiyotiklerin alt sınıfı olan azalid grubundan bir eritromisin türevidir.Duyarlı mikroorganizmaların 50 S ribozomal alt ünitelerine bağlanıp peptidlerin translokasyonunu önleyerek mikroorganizmaların protein sentezini inhibe eder. Nükleik asit sentezini etkilemez. In vitro çalışmalarda azitromisin bir saatlik enkübasyon sonrası fagosit hücreleri ile fibroblastlarda yoğunlaşarak hücre içi konsantrasyonunu hücre dışına oranla 30 kat (ve fazlası) nisbetinde artırmıştır.Fagosit hücrelerine olan yüksek afinitesi in vivo uygulamada ilacın enfekte dokulara daha iyi ulaştığına işaret etmektedir.Farmakokinetik özellikler: Azitromisin oral yolla alındıktan sonra gastrointestinal sistemden hızla emilerek tüm vücut dokularına dağılır. Dokulara hızlı dağılım özelliği nedeniyle hücre içi azitromisin konsantrasyonu plazma veya seruma kıyasla önemli derecede daha yüksektir. Oral yolla alınan film tablet formunda azitromisin Cmax ( plazma doruk konsantrasyonu) seviyesi olan 0.5 µg/ml değerine 2.2 saatte (Tmax) ulaşır. Yapılan farmakokinetik çalışmalar film tablet formunda azitromisin ile besin alımının ilaca ait Cmax değerini %23 artırdığı ancak, AUC (plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi altındaki alan) değerinde herhangi bir değişime sebep olmadığını kanıtlamıştır. Azitromisinin farmakokinetik özellikleri kadın ve erkeklerde farklılık göstermez. Sağlıklı yaşlı bireylerde (65-85 yaş arası) yapılan çalışmalarda, yaşlı erkeklerde azitromisinin farmakokimetik parametreleri genç yetişkinlerdeki değerlerle benzerdir, buna karşılık aynı yaş grubundaki kadınlarda yüksek doruk konsantrasyon değerleri (yaklaşık % 30-50) gözlenmesine rağmen, anlamlı bir ilaç birikimi meydana gelmemiştir. Kararlı serum konsantrasyonuna ulaştığındaki dağılım hacmi 31.1 L/kg dır. Azitromisin dokulara sıkıca bağlandığı ve zor serbestlendiği için plazma klerensi 630 ml/dakika'dır. Serum proteinlerine bağlanma oranı konsantrasyona göre değişkenlik gösterir. Buna göre 0.02 µg/ml konsantrasyon değerinde bu oran %51 iken, 2 µg/ml konsantrasyon değerinde % 7 olmaktadır. Tek doz 500 mg azitromisin uygulanmasından sonra plazma seviyelerindeki azalma polifazik karakter gösterir. Plazma eliminasyon yarılanma ömrü (T1/2) 68 saat civarındadır. İlacın eliminasyonunda en önemli mekanizma safra yolu ile atılımdır. Bir haftalık uygulamadan sonra alınan ilacın yaklaşık %6 kadarı idrarda değişmeden atılır. Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan bireylere ait farmakokinetik veriler mevcut değildir. Birinci gün 500 mg, 2. ve 5. günlerde 250 mg azitromisin uygulamasından sonra meninks enflamasyonu bulunmayan bireylerin serebrospinal sıvılarda yalnızca çok düşük konsantrasyonlarda tespit edilmiştir. (0.01 µg/ml).Mikrobiyoloji: Azitromisinin geniş etki spektrumu vardır. Etkili olduğu mikroorganizmalardan bazıları şunlardır:Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (grup A beta hemolitik streptokoklar), Viridans grubu streptokoklar ve diğer streptokoklar. Enterococcus faecalis ve metisiline dirençli stafilokokların çoğunu içeren eritromisine dirençli gram-pozitif mikroorganizmalar, azitromisin ile çapraz dirençli kabul edilmektedir.Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar: Haemophilus İnfluenzae, Moraxella catarrhalis, Boroetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.Anaerobik mikroorganizmalar: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus türler.Diğer mikroorganizmalar: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.Cinsel temasla bulaşan hastalık organizmaları: Azitromisin; Chlamydia trachomatis'e karşı etkindir ve ayrıca Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae ve Haemophilus ducreyi'ye karşı da iyi etkinlik gösterir. Beta-laktamaz üretiminin azitromisin aktivitesi üzerinde etkinliği yoktur.

Endikasyonları:

Azax Film Tablet, duyarlı mikroorganizmalar tarafından oluşturulmuş hafif ve orta şiddetteki enfeksiyonların tedavisinde kullanılır. Ayrıca, bronşit, Haemophilus İnfluenza yada Streptococcus pneumoniae'nin neden olduğu, toplumdan edinilmiş pnömoniler gibi alt solunum yolu enfeksiyonlarında, otitis media'da, Streptococcus pyogenes'in neden olduğu farenjit,tonsillit ve sinüzit dahil üst solunum yolu enfeksiyonlarında, deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında, kronik obstrüktif pulmoner hastalık zemininde, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis yada Streptococcus pneumoniae'nin neden oluğu akut bakteriyel alevlenmelerde endikedir. Azax Film Tablet, erkek ve kadınlarda cinsel temasla bulaşan Chlamydia trachomatis ve Neisseriae gonorrhoeae'nin neden olduğu üretrit ve servisitlerin tedavisinde, Haemophilus ducreyi tarafından oluşturulan genital ülser hastalığının ( şankroid) tedavisinde de endikedir.

Kontrendikasyonları:

Azax Film Tablet azitromisin, eritromisin yada herhangi bir makrolid grubu antibiyotiğe karşı aşırı duyarlılığı olan kişilerde kullanılmamalıdır.

Uyarılar/Önlemler:

Makrolid grubu antibiyotiklerde olduğu gibi azitromisin kullanımına bağlı, çok nadir de olsa anjiyoödem, anaflaktik reaksiyonlar ve Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekrolizis gibi dermatolojik reaksiyonlar geliştiği bildirilmiştir. Azitromisin bağlı oluşan bu reaksiyonların bazıları, tekrarlayan semptomlara sebep olmuş ve daha uzun bir gözlem ve tedavi süresi gerektirmiştir. Azitromisinin etiyolojisinde sadece Haemophilus influenza yada Streptococcus pneumoniae bulunan toplumda edinilmiş bulaşıcı pnömonilerin tedavisinde, oral ilaç almaya uygun hastalarda güvenli ve etkili olduğu gösterilmiştir. Orta ve şiddetli enfeksiyonların tedavisinde oral ilaç tedavisi uygulanamayan yada kistik fibrozisli, hastane enfeksiyonu bulaşmış, bakteriyemili olduğu bilinen yada olma ihtimali olan, hastanede tedavi edilmesi gereken, yaşlı ve güçsüz, immun yetmezlik ve fonksiyonel aspleni gibi altta yatan önemli bir problemi olan hastalarda azitromisin kullanılmamalıdır. Pseudomembranöz enterokolit hemen hemen tüm antibakteriyel ajanlarla yapılan tedavilerde gelişme ihtimali olan bir durumdur. Antibakteriyel ajan ile tedaviye başlandıktan sonra gelişen diyarelerde bu ihtimal de göz önüne alınmalıdır. Azitromisin primer olarak karaciğer yolu ile elimine edildiği için karaciğer yetmezliği olan hastaların tedavi sırasında yakın takibi gereklidir. Böbrek yetmezliği olan hastalara azitromisin kullanımına dair bir veri yoktur. Bu nedenle böyle hastalara uygulanacağı zaman dikkatli olunmalıdır. Karsinojenik potansiyeli tam olarak bilinmemektedir. Standart laboratuar testlerde mutajenik potansiyel görülmemiştir. Tüm antibiyotik preparatlarında olduğu gibi, mantarlarda dahil duyarlı olmayan organizmalardan kaynaklanan süperenfeksiyon için gözlem yapılması önerilir.

Gebe kadınlarda ve emziren annelerde kullanımı: Gebelikte kullanılabilen ilaçlar arasında B kategorisindedir. Bu kategorideki ilaçlar hakkında gebe kadınlarda yapılmış kontrollü inceleme yoktur veya gebe kadınlara ilk trimestrde yapılan kontrollü incelemeler fototoksik etkiyi doğrulamamıştır ve daha sonraki trimestrlerde ilacın zararlı olduğu hakkında kanıt yoktur. Azax Film Tablet gebe kadınlarda gerekiyorsa kullanılabilir. Azitromisinin insan sütüne geçip geçmediği tam olarak bilinmemektedir. Birçok ilacın anne sütüne geçtiği bilindiğinden emziren annelerde azitromisin tedavisi uygulanırken dikkatli olunmalıdır.

Yaşlılarda kullanımı: Normal böbrek ve karaciğer fonksiyonlarına sahip yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Pediyatrik hastalarda kullanım: Kontrollü klinik çalışmalarda 6 aylık ve 12 yaş arasındaki pediyatrik hastalara uygulanmıştır.

Azitromisin önerilen dozlarda sifilizin tedavisini sağlamaz. Non-gonokokal üretrit tedavisi sırasında kısa bir zaman süresinde, yüksek dozda uygulanan antimikrobiyal ajanların sifilizin kuluçka dönemindeki işaret ve bulgularını maskeleyebileceği veya geciktirebileceği bildirilmiştir. Cinsel yolla bulaşmış tüm üretrit ve servisitli hastalarda sifiliz için de serolojik testler uygulanmalı, teşhis sırasında gonore için de uygun kültürler yapılmalıdır. Eğer enfeksiyonun varlığı doğrulanırsa uygun bir antibakteriyel tedavi uygulanmalı ve spesifik testlerle de hastalığın seyri izlenmelidir.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Klinik çalışmalarda bildirilen yan etkilerin bir çoğu hafif veya orta derecelidir ve ilacın kesilmesinin ardından ortadan kalkmışlardır. Çoklu doz uygulanan klinik çalışmalardan elde edilen sonuçlara göre yetişkin ve çocuk toplam hastaların % 0.7 kadarında ilaca bağlı yan etkiler nedeniyle azitromisin tedavisi kesilmiştir. İlacın kesilmesine neden olan yan etkilerin birçoğu gastrointestinal sistem ile ilgilibulantı, kusma, diyare veya abdominal ağrı gibi şikayetlerdir. Azitromisin tedavisi sırasında yetişkin hastalarda en sık ortaya çıkan yan etkiler bulantı (% 3), diyare (% 5) ve abdominal ağrı(%3) gibi gastrointestinal sistem ile ilgili şikayetlerdir. Azitromisin'in çoklu doz uygulamasında hastalarda % 1 den daha büyük sıklıkla başka bir yan etki gözlenmez. % 1 ve daha az sıklıkla gözlenen yan etkiler şunlardır: Yorgunluk, göğüs ağrısı, çarpıntı, dispepsi, flatulans, melena, kolestatik sarılık, kusma, monilia, vajinit, nefrit, baş dönmesi, baş ağrısı, somnolans, raş, ışığa duyarlılık reaksiyonları, anjioödem.

İlaç etkileşimleri:

Antasidler: Alüminyum ve magnezyum içeren antasidler ile birlikte alındığında azitromisinin plazma doruk konsantrasyonunun düşmesine rağmen genel biyoyararlılık üzerinde bir değişiklik gözlenmemiştir. Azax Film Tablet ile birlikte antasid ilaç kullanılması gerekiyorsa aynı zamanda alınmamalıdır.Simetidin: Azitromisin'den iki saat önce uygulanan tek doz simetidin'in (800 mg) ilacın absorbsiyonu üzerine etkisi yoktur.Teofilin: Azitromisin intravenöz yolla tek doz olarak verilen teofilin'in farmakokinetik özelliklerini ve plazma seviyelerini etkilememiştir.Warfarin: Azitromisin tek doz warfarin'in protrombin zamanı üzerine olan etkisini değiştirmez. Bununla birlikte azitromisin ile birlikte warfarin tedavisi uygulanan tüm hastalarda protrombin zamanının dikkatle takip edilmesi gereklidir.Digoksin: Bazı hastalarda makrolid grubu antibiyotiklerin digoksin'in barsaklardaki metabolizmasını etkilediği gösterilmiştir. Azitromisin digoksin'in serum seviyesini yükseltir.Ergotamin ve Dihidroergotamin: Şiddetli periferik vazospazm ve disestezi ile karakterize akut ergo toksisitesi gelişme riski olduğu için iki ilaç birlikte kullanılmamalıdır. Triazolam: Trlazolam'ın klerensini azaltarak farmakolojik etkilerini artırır.Sitokrom P450 enzim sistemi tarafından metabolize olan ilaçlar: Birlikte kullanıldığında karbamazepin, terfenadin, heksobarbital, siklosporin, fenitoin gibi ilaçların kan konsantrasyonlarında yükselme meydana gelir.Laboratuvar test sonuçları üzerine etkileri: İnsidansı yaklaşık % 1-2 kadar olanlar: Serum kreatin fosfokinaz, potasyum, ALT (SGPT), GGT ve AST (SGOT) değerlerinde artış. Insidansı % 1 den az olanlar: Lökopeni, nötropeni, trombositopeni, alkalen fostataz, bilurubin, BUN, kreatinin, kan glukozu, LDH ve fosfat değerlerinde yükselme. Yapılan gözlemler laboratuvar testlerindeki bu değişikliklerin tedavinin sona ermesinden itibaren normale döndüğünü göstermiştir.

Kullanım şekli ve dozu:

Azax Film Tablet'in önerilen dozu: Yetişkinlerde ve 16 yaşından büyüklerde: Bronşit ve diğer alt solunum yolu enfeksiyonlarında, otitis media, farenjit, tonsillit ve sinüzit dahil üst solunum yolu enfeksjyonlarında, deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında, toplam doz, 3 gün süreyle günde 500 mg olarak verilen 1500 mg'dır. Alternatif olarak aynı toplam doz, 5 gün süreyle, 1. gün 500 mg ve daha sonraki günlerde (2.den 5. güne kadar) günde 250 mg olarak verilebilir. Haemophilus ducreyi'nin neden olduğu genital ülser hastalığında (şankroid), Chlamydia trachomatis'e bağlı non-gonokokal üretrit ve servisit tedavisinde, oral yolla 1 gramlık (1000 mg) tek dozunun uygulanması yeterlidir. Neisseria gononhoeae'ye bağlı olarak gelişen üretrit ve servisitlerin tedavisi için önerilen bir defada oral yolla alınan 2 gramlık (2000 mg) dozdur. Azax film tablet yemeklerle birlikte alınabilir.DOZ AŞIMI:Doz aşımı ile ilgili yeterli veri mevcut değildir. İlacı vücuttan uzaklaştırmak için gastrik lavaj ve ardından genel destekleyici tedavi uygulanmalıdır.

Atc Kodu:

J01FA10

Üretici Firma:

Nobel İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Telefon: (212) 259 74 90
Email: [email protected]